Nové liečivá a liekové formy v praxi

Telaprevir je indikovaný na liečbu chronickej hepatitídy C genotypu 1. Liečivu doposiaľ nebol priradený kód v ATC klasifikácii.

Telaprevir je inhibítor serínovej proteázy HCV NS3•4A, ktorá má podstatný význam pri replikácii vírusu.

Telaprevir sa podáva vo forme filmom obalených tabliet. Po perorálnom podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia dosahuje asi po 4-5 hodinách T_max). Telaprevir je významným inhibítorom CYP3A4. Zároveň je telaprevir substrátom uvedeného izoenzýmu. Eliminačný polčas telapreviru sa pohybuje v intervale od 9 do 11 hodín.

Podanie telapreviru je kontraindikované pri súčasnom užívaní liečiv, ktoré sú významnými substrátmi CYP3A4 a ktorých prípadná zvýšená koncentrácia v plazme môže ohrozovať zdravie a život pacienta (napr. alfuzosín, amiodarón, bepridil, chinidín, astemizol, terfenadín, pimozid, námeľové alkaloidy, simvastatín, atorvastatín, sildenafil, midazolam, triazolam a podobne). Kontraindikované je súčasné podávanie telapreviru s antiarytmikami triedy Ia, resp. III (s výnimkou i.v. podávaného lidokaínu).Kontraidikované je aj súčasné podávanie významných aktivátorov CYP3A4 (napr. rifampicín, ľubovníkové prípravky, karbamazepín, fenobarbital a podobne), ktoré môžu zapríčiniť zníženie alebo úplnú stratu farmakologického účinku telapreviru. Medzi najčastejšie nežiaduce účinky, ktoré boli zaznamenané vo fáze klinického skúšania patrili anémie, nauzea, zvracanie, hnačky, hemoroidy, proktalgia, pruritus a vyrážky.

Telaprevir uviedla na trh farmaceutická spoločnosť Janssen Cilag International pod komerčným názvom Incivo.


Všeobecné fakty o liečive:
INN: Telaprevir
Držiteľ registrácie: Janssen Cilag International
ATC zatriedenie: doposiaľ nebola pridelená
Chemický názov: (1S,3aR,6aS)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-cyklohexyl-2-(pyrazín-2-karbonylamino)acetyl]amino]-3,3-dimetylbutanoyl]-N-[(3S)-1-(cyklopropylamino)-1,2-dioxohexán-3-yl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H- cyklopenta[c]pyrol-1-karboxamid
CAS: 402957-28-2
Sumárny vzorec: C₃₆H₅₃N₇O₆
ŠÚKL kód: liek je registrovaný v SR pod kódom 11307

Zdroj: EMA, ŠÚKL
 

© PharmINFO. Autorské práva sú vyhradené a vykonáva ich prevádzkovateľ ADC ČÍSELNÍK-a, spoločnosť PharmINFO spol. s r.o.