Linagliptín je indikovaný na liečbu diabetes mellitus typu 2 na zlepšenie kontroly glykémie. je inhibítor enzýmu DPP-4 (dipeptidylpeptidáza 4, EC 3.4.14.5), enzýmu, ktorý je zahrnutý v inaktivácii inkretínových hormónov GLP-1 a GIP (glukagónu podobný peptid-1, glukózodependentný inzulínotropný polypeptid). Tieto hormóny sa rýchlo rozkladajú enzýmom DPP-4. Obidva inkretínové hormóny sú zapojené do fyziologickej regulácie homeostázy glukózy. Inkretíny sa vylučujú pri nízkej bazálnej hladine počas dňa a hladiny stúpajú bezprostredne po požití jedla. GLP-1 a GIP zvyšujú biosyntézu inzulínu a sekréciu z pankreatických beta buniek v prítomnosti normálnych alebo zvýšených hladín glukózy v krvi. Okrem toho GLP-1 znižuje aj sekréciu glukagónu z pankreatických alfa buniek, čo vedie k zníženiu výdaja glukózy pečeňou. Linagliptín sa veľmi účinne reverzibilným spôsobom viaže na DPP-4, a tak vedie k trvalému zvýšeniu a predĺženiu hladín aktívneho inkretínu. Linagliptín zvyšuje sekréciu inzulínu v závislosti od glukózy a znižuje sekréciu glukagónu, čo vedie k celkovému zlepšeniu glukózovej homeostázy. Linagliptín je zaradený v rámci ATC klasifikácie do skupiny A10BH05 - antidiabetiká, inhibítory dipeptidyl 4 (DPP-4) peptidázy.

Linagliptín sa podáva vo forme filmom poťahovaných tabliet. Po perorálnom podaní a maximálna plazmatická koncentrácia dosahuje asi po 1,5 hodine (T_max). Linagliptín má relatívne dlhý polčas eliminácie, vzhľadom na fakt, že väčšia časť sa vylučuje z organizmu stolicou (T_1/2 je približne 4 dni).

Podanie linagliptínu je kontraindikované iba v prípade precitlivenosti na účinnú látku. Vo fáze klinického skúšania neboli zaznamenané žiadne nežiaduce účinky s veľmi častým alebo častým výskytom.

Linagliptín uviedla na trh nemecká farmaceutická spoločnosť Boehringer Ingelheim International pod komerčným názvom Trajenta.


Všeobecné fakty o liečive:
INN: Linagliptín
Držiteľ registrácie: Boehringer Ingelheim International
ATC zatriedenie: A10BH05 - antidiabetiká, inhibítory dipeptidyl 4 (DPP-4) peptidázy
Chemický názov: 8-[(3R)-3-aminopiperidín-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3- metyl-1-[(4-metylchinazolín-2-yl)metyl]-3,7-dihydro-1H-purín-2,6-dión
CAS: 668270-12-0
Sumárny vzorec: C₂₅H₂₆N₈O₂
ŠÚKL kód: liek je registrovaný v SR pod kódmi 10786, 10789-10798


Zdroj: EMA, ŠÚKL