Nové liečivá v praxi: Rilpivirín chlorid
Peter Stanko | 20.12.2011
Nové liečivá a liekové formy v praxi
Rilpivirín chlorid je indikovaný na liečbu infekcie vyvolanej vírusom ľudskej imunodeficiencie typu 1 (HIV-1). V ATC klasifikácii je liečivo zaradené do skupiny J05AG05 - nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy.
Rilpivirín chlorid uplatňuje svoj farmakologický účinok prostredníctvom nekompetitívnej inhibície reverznej transkriptázy HIV-1. Rilpivirín neinhibuje ľudské bunkové DNA polymerázy α, β a γ.
Rilpivirín chlorid sa podáva perorálne vo forme filmom obaľovaných tabliet. Po perorálnom podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia rilpivirínu dosahuje po 4-5 hodinách (Tmax). Terminálny polčas eliminácie rilpivirínu je asi 45 hodín.
Podanie rilpivirín chloridu je kontraindikované v prípade nutnosti súčasného podávania liečiv, ktoré významne indukujú aktivitu CYP3A4 alebo vo vyššej miere zvyšujú pH žalúdka (karbamazepín, rifampicín, inhibítory protónovej pumpy, dexametazón, ĺubovník bodkovaný a podobne). Medzi najčastejšie nežiaduce účinky, ktoré boli zaznamenané vo fáze klinického skúšania patrili zvýšenie celkového cholesterolu a LDL-cholesterolu, nauzea, bolesti hlavy, zvýšenie pankreatickej amylázy a zvýšenie hodnôt transamináz.
Rilpivirín chlorid uviedla na trh belgická farmaceutická spoločnosť Janssen-Cilag International pod komerčným názvom Edurant.
Všeobecné fakty o liečive:
INN: Rilpivirín chlorid
Držiteľ registrácie: Janssen-Cilag International
ATC zatriedenie: J05AG05 - nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy
Chemický názov: 4-{[4-({4-[(E)-2-kyanovinyl]-2,6-dimetylfenyl}amino)pyrimidín-2-yl]amino}benzonitril
CAS: 500287-72-9
Sumárny vzorec: C22H18N6
ŠÚKL kód: liek doposiaľ nie je registrovaný v SR
Zdroj: EMA, ŠÚKL
© PharmINFO. Autorské práva sú vyhradené a vykonáva ich prevádzkovateľ ADC ČÍSELNÍK-a, spoločnosť PharmINFO spol. s r.o.