Nové liečivá a liekové formy v praxi

Piperachín tetrafosfát v kombinácii s dihydroartemisinínom sú indikované na liečbu nekomplikovanej malárie zapríčinenej parazitom Plasmodium falciparum. V rámci ATC klasifikácie sú liečivá zatriedené do skupiny P01BF05 - Antimalariká, artemisinín a deriváty, kombinácie.

Piperachin tetrafosfát je bischinolín a táto trieda preukázala dobrú antimalarickú aktivitu proti kmeňom Plasmodium. Piperachín uplatňuje svoj účinok dvomi základnými mechanizmami - inhibíciou transportérov, ktoré vynášajú chlorochin z potravinovej vakuoly parazitov, resp. inhibíciou tráviacej dráhy hemu v potravinovej vakuole parazitov.
Dihydroartemisinín poškodzuje membránové systémy parazitov voľnými radikálmi vrátane inhibície ca-ATP-ázy sarkoplazmaticko-endoplazmatického retikula P. falciparium, interferencie s transportom mitochondriálnych elektrónov, interferencie s transportnými proteínmi parazitov a prerušenia mitichindriálnej funkcie parazitov.

Piperachín a dihydroartemisinín v podávajú vo forme dvojzložkových perorálnych obalených tabliet. Po perorálnom podaní sa dihydroartemisinín absorbuje veľmi rýchlo (T_max = 1-2 hodiny), naopak, piperachín ako lipofilná látka potrebuje dlhšiu periódu pre úplnú absorpciu (T_max = 5 hodín). Eliminačný polčas hihydroartemisinínu je asi 1 hodina, avšak piperachín má polčas eliminácie približne 22 dní.

Podanie kombinácie piperachín/dihydroartemisinín má viacero kontraindikácií. ide o známe predĺženie QTc intervalu v anamnéze, anamnéza symptomatických srdcových arytmií alebo klinicky závažnej bradykardie, či akákoľvek iná predispozícia k ochoreniam srdca zvyšujúce náchylnosť k arytmiám (závažná hypertenzia, hypertrofia ľavého srdca, kongestívne srdcové zlyhanie), poruchy elektrolytovej bilancie (predovšetkým hypokaliémia, hypokalciémia alebo hypomagnezémia), závažná malária, alebo precitlivenosť na účinné látky.

Liek obsahujúci kombináciu piperachín/dihydroartemisinínu uviedla na trh talianska farmaceutická spoločnosť Sigma-Tau Industrie pod komerčným názvom Eurartesim.


Všeobecné fakty o liečive:
INN: Piperachín tetrafolát
Držiteľ registrácie:  Sigma-Tau Industrie.
ATC zatriedenie: P01BF05 - Antimalariká, artemisinín a deriváty, kombinácie
Chemický názov: 7-chloro-4-[4-[3-[4-(7-chlorochinolín-4-yl)piperazín-1-yl]propyl]
CAS: 4085-31-8
Sumárny vzorec: C₂₉H₃₂Cl₂N₆
ŠÚKL kód: liek zatiaľ nemá pridelený kód ŠÚKL


INN: Dihydroartemisinín
Držiteľ registrácie: Pfizer Speciality ltd.
ATC zatriedenie: P01BF05 - Antimalariká, artemisinín a deriváty, kombinácie
Chemický názov: (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-decahydro-3,6,9-trimetyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepín-10-ol
CAS: 71939-50-9
Sumárny vzorec: C₁₅H₂₄ClO₅
ŠÚKL kód: liek zatiaľ nemá pridelený kód ŠÚKL


Zdroj: EMA, ŠÚKL

© PharmINFO. Autorské práva sú vyhradené a vykonáva ich prevádzkovateľ ADC ČÍSELNÍK-a, spoločnosť PharmINFO spol. s r.o.